Guaifenesin được cho là hoạt động như một chất chống đờm bằng cách tăng thể tích và giảm độ nhớt của các chất tiết trong khí quản và phế quản. Nó đã được dùng để hỗ trợ trong dòng chảy của các chất tiết đường hô hấp, cho phép chuyển động từ mật để thực hiện các chất tiết nhớt trở lên về phía hầu họng.[5] Do đó, nó có thể làm tăng hiệu quả của phản xạ ho và tạo điều kiện cho việc loại bỏ các chất tiết.Guaifenesin có tính giãn cơ và chống co giật và có thể hoạt động như một chất đối kháng thụ thể NMDA.[6]